介绍的每日摄入量为300 mg Caprelsa口服。Caprelsa治疗应再次直至病人从治疗再也不会获利才行或发生接受不了毒性。Caprelsa与放化疗协同用量为100mg/d,内服Caprelsa每日1次,直至疾病进展。Caprelsa可与有或无食材应用。
Caprelsa是通过美国阿斯利康制药有限责任公司(AstraZeneca)研制的小分子水多靶点酪氨酸激酶缓聚剂。于2011年4月获美国FDA审批推出,产品名叫Zactima。该药为片状,适用于成年人病人末期甲状腺髓样癌的治疗。
Caprelsa是一种多靶点酪氨酸激酶缓聚剂，属苯甲醛喹唑啉类物质，被称“二代吉非替尼”，不但应用于癌细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可抑制别的酪氨酸激酶及其丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。Caprelsa是第一个核准的髓样甲状腺癌症治疗药品，适用治疗不可以摘除、局部晚期或转移有病症或进展的髓样甲状腺癌症。一项任意、安慰剂对照的临床研究数据显示，Caprelsa可明显减缓局部晚期或肿瘤转移甲状腺髓样癌产生进展的时长。介绍的每日摄入量为300mg(内服)，当患者对药品造成承受或忍受不了其毒性的时候应终止治疗。该药最常见副作用是拉肚子、疹子、痘痘、恶心想吐、血压高、头疼、疲倦、食欲不佳和腹疼。其副作用产生与摄入量有关，在<300mg/d时，患者耐受优良，较大承受使用量(MTD)为300mg。Ⅱ期临床实验涉及到的疾病许多。我国目前正在进行中Caprelsa治疗NSCLC的临床研究。
美国阿斯利康制药有限责任公司(AstraZeneca)先后在2001年5月和2001年10月优先选择得到全球专利(WO2001032651、WO2001074360)，分别从该化合物的化学结构式、合成方法及其药品组合物(包含加持盐)等提交了相对应维护。Caprelsa能抑止甲状腺髓样癌的高速发展，是第一个得到FDA核准的用以治疗此病的药物，也为治疗成年人病人末期甲状腺髓样癌给予帮助。
Caprelsa的用法用量：介绍的每日摄入量为300 mg Caprelsa口服。Caprelsa治疗应再次直至病人从治疗再也不会获利才行或发生接受不了毒性。Caprelsa与放化疗协同用量为100mg/d,内服Caprelsa每日1次,直至疾病进展。Caprelsa可与有或无食材应用。
