考比替尼(Cotellic)强烈推荐剂量:Cotellic的强烈推荐剂量是在 28 天 – 治疗过程第 1-21 天每日 1 次 60 mg (3 片,20mg/片) 口服给药,直到疾病进展或不耐受
考比替尼(Cotellic)一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆缓聚剂。MEK蛋白质是人体细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通路上下游调节因子,能促进细胞的增殖。BRAF V600E和V600K基因突变造成BRAF通路一系列因子的活性,主要包括MEK1和MEK2。对其表述BRAF V600E的恶性肿瘤干细胞移植小鼠模型中,考比替尼(Cotellic)能够有效抑制癌细胞细胞生长。
研究表明大概一半的黑色素瘤突变的BRAF造成一些肿瘤细胞里的出现异常信号传导,造成肿瘤生长。威罗菲尼(Zelboraf)致力于抑止BRAF的一些基因突变方式,考比替尼(Cotellic)致力于抑止一些方式的MEK。既BRAF和MEK是在体细胞信号传导途径的蛋白,以帮助操纵细胞生长和生存。当融合使用中,Cotellic和Zelboraf被视为比单用Zelboraf更长的时间地降低肿瘤细胞生长发育。
考比替尼(Cotellic)强烈推荐剂量:Cotellic的强烈推荐剂量是在 28 天 – 治疗过程第 1-21 天每日 1 次 60 mg (3 片,20mg/片) 口服给药,直到疾病进展或不耐受;能与食材与此同时服用或不和食材与此同时服用;当遗失一剂量或因为恶心呕吐遗失一剂量,则再当日不用服用附加剂量,下一剂量仍旧服用。
与 CYP3A 缓聚剂与此同时给药的剂量调节: 防止轻中度 / 抗压强度 CYP3A 缓聚剂和 考比替尼(Cotellic)与此同时给药。 比如对已经服用Cotellic 60 mg 病人难以避免短期内 (14 天或更短 ) 内与轻中度 CYP3A 缓聚剂与此同时服用,则降低Cotellic剂量至 20 mg 。当终止轻中度 CYP3A 缓聚剂给药后,可Cotellic剂量到 60 mg 。 应用另一种轻中度 / 抗压强度 CYP3A 缓聚剂时,降低Cotellic剂量至 40 mg 或 20 mg 。依据副作用开展剂量调节。