Cotellic是一种丝裂原活性蛋白激酶(MAPK)/体细胞外数据信号调整蛋白激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆性缓聚剂。根据抑止MEK的活性阻拦或缓减肿瘤细胞生长发育。
考比替尼商品名Cotellic，适用带上BRAF V600E或V600K基因变异、已蔓延至身体其他部分或不能经手术切除的末期黑素瘤。Cotellic是一种丝裂原活性蛋白激酶(MAPK)/体细胞外数据信号调整蛋白激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆性缓聚剂。根据抑止MEK的活性阻拦或缓减肿瘤细胞生长发育。
一项多中心、随机对照试验中列入495例此前没经的治疗BRAF V600基因突变呈阳性、没法摘除或转移黑素瘤患者。全部患者任意分成2组，一组患者在28日内每日内服威罗非尼960 mg，每日2次， 考比替尼（Cotellic）在每28天前21天每天一次，每一次60mg；另一组在28日内每日内服威罗非尼960 mg，每日2次，安慰剂效应在每28天前21天每天一次。医治持续到疾病进展或造成不能承受的毒性反应。
患者的负相关年龄范围55岁，58%的患者是男人，93%是白种人，5%并没有人种汇报。60%为M1c期，72%基准线ECOG的评分为0，45%基准线血清蛋白乳酸脱氢酶(LDH) 上升。10%曾受到过初期临床治疗，<1%曾受到过肺癌脑转移医治。在其中，86%得人被诊断为V600E基因突变，14%得人被诊断为V600K基因突变。此次实验关键功效结果为科学研究人员评估的无进展生存期(PFS)，别的功效结论包含学者客观性反映率（ORR）、总生存期（OS）和反映延续时间（DOR）。
实验结果显示，2组患者（考比替尼组 VS 安慰剂组）的负相关无进展生存期为12.3个月 VS 7.2个月，负相关总生存期为22.3个月 VS 17.4个月，客观性反映率是70% VS 50%，CR为16% VS 10%，PR为54% VS 40%，负相关反映延续时间为13.0个月 VS 9.2个月。
2015年11月，国外FDA准许Cotellic 和BRAF缓聚剂Zelboraf （vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K基因变异的末期黑素瘤，现阶段考比替尼（Cotellic）在国外都还没发售。
