黑色素瘤患者对考比替尼(Cotellic)的耐药时长,往往会在半年到一年左右,且患者身体内黑色素瘤会发作。
考比替尼(Cotellic,Cobimetinib)是通过罗式研制的一种内服小分子水MEK拟中药制剂,2015年11月或FDA许可用以协同维莫非尼联合治疗BRAF V600E或是BRAF V600K突变呈阳性没法手术切除或是转移黑色素瘤。
考比替尼(Cotellic)逐渐医治前要确定在恶性肿瘤样本中BRAF V600E或V600K突变的出现。Cotellic 强烈推荐使用量是对每一个28-天治疗过程的脑袋21天60 mg口服,一天1次直到疾病进展或不能接纳毒副作用。有或无食材服食考比替尼。在参加Cotellic与威罗菲尼患者较为用威罗菲尼做为单药心肌病风险提升。并未在左心室射血份量(LVEF)降低患者中明确COTELLIC安全性。医治前,用Cotellic治疗期间治疗后1月,随后之后每3月点评LVEF。
考比替尼(Cotellic)医治黑色素瘤的成效显著,但大部分患者服食考比替尼一段时间后,会有耐药的现象:黑色素瘤患者对考比替尼(Cotellic)的耐药时长,往往会在半年到一年左右,且患者身体内黑色素瘤会发作。
现阶段的研究发现,黑色素瘤对考比替尼(Cotellic)造成耐药性的原因很多:第一,NRAS的突变活性;第二,CRAF的超量表述;第三,BRAF V600E蛋白的过多表述;第四,MAPK转录因子之中,处在BRAF中下游的MEK或ERK遗传基因产生活性突变或是产生过多表述;第五,MAPK以外的其他通道被活性,比如:PI3K通道产生活性突变。
考比替尼(Cotellic)发生耐药时间也有所不同,当患者发生耐药状况时应该及时联系医生,重新制定一个新的治疗方式。