现阶段人们普遍认为Caprelsa治疗甲状腺髓样癌关键应用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET能促进肿瘤细胞生长和生存,40%的变应性和100%遗传甲状腺囊肿髓样癌有RET基因的过表达。由此可见Caprelsa对甲状腺癌症的治疗方法还很高效的。
Caprelsa 是一种生成的苯甲醛喹唑啉化学物质,为内服的小分子水多靶点酪酸激酶缓聚剂(TKI),可以同时应用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还替代性的抑止其它的酪氨酸激酶,及其丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床实验表明使用量约束性毒副作用为拉肚子、血压高和疹子。比较常见的毒副作用是拉肚子、疹子、恶心想吐、恶心呕吐及其没有症状的的QT间期增加。其毒副作用与摄入量有关,在<300 mg/d时,患者耐受优良,较大承受使用量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床实验涉及到的疾病许多。我国目前正在进行中凡德他尼医治NSCLC的临床研究。
医学上科学研究较为了 Caprelsa (vandetanib) 300 mg/d和易瑞沙250 mg/d对一线或二线放化疗不成功的168例末期NSCLC患者的功效,与易瑞沙对比,Caprelsa显著地增强了高效率和可以延长病症无进展生存时长,分别是8%和1%,11.9周和8.1周,(P=0.011)。在临床研究中假如患者病况进度或不能承受毒副作用,允许其更改治疗方式。实验结果显示,用易瑞沙替代Caprelsa的患者病症率控制为14%,而用Caprelsa代替易瑞沙的患者病症率控制做到32%,预估负相关总生存期由Caprelsa到易瑞沙为6.1个月,而由易瑞沙到Caprelsa为7.4个月。
另一项临床实验正在进行,目的是为了点评Caprelsa协同多西紫杉醇(200 mg/m2) 卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的功效。基本实验数据显示,Caprelsa可以同时协同传统化疗药医治NSCLC,并没有显著增加3~4度的不良反应。
甲状腺囊肿髓样癌患病率低,具备遗传,不管肿瘤放疗、联合化疗亦或内分泌治疗效果不好,预后差。在编号为008的临床实验是一项火热进行中的、开放Ⅱ期科学研究,评定Caprelsa医治进展期遗传甲状腺囊肿髓样癌的功效和毒副作用。11例可点评的患者中(接纳Caprelsa 300 mg/d,最少3个月),2例病人得到PR,9例病人获SD。此外,患者血液肿瘤标记物甲状旁腺素和肿瘤标志物各自较基准线值下降了72%和25%。现阶段人们普遍认为Caprelsa治疗甲状腺髓样癌关键应用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET能促进肿瘤细胞生长和生存,40%的变应性和100%遗传甲状腺囊肿髓样癌有RET基因的过表达。由此可见Caprelsa对甲状腺癌症的治疗方法还很高效的。
