德国瑞士罗式的valcyte适用医治先天性免疫缺点综合征(AIDS)病人的巨细胞病毒(CMV)视网膜萎缩,适用防止高风险实体线肝脏移植病人的CMV感柒。
valcyte缬更昔洛韦的左旋体缬氨酰酯(磷酸激酶药品),内服之后被结肠和肝内的脂酶快速转换成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个生成的2’-脱氧鸟苷酸锌指,他在身体之外和身体内都能够抑止泡疹病毒的拷贝。敏感人们病毒包含人们巨细胞病毒(HCMV),单纯性疱疹病毒-1 和单纯性疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人泡疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB 病毒,麻疹-带状性疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒。
在巨细胞病毒(CMV)传染的细胞中,更昔洛韦最先被病毒的蛋白激酶UL97 磷酸化为单磷酸更昔洛韦,被细胞里的蛋白激酶进一步磷酸化为三磷酸更昔洛韦,之后在细胞内被迟缓新陈代谢。在清除细胞以外更昔洛韦后,注意到在HSV 或HCMV 传染的细胞中更昔洛韦的药物半衰期分别为18 钟头和6~24 钟头。因为磷酸化全过程很大程度上地依靠病毒的蛋白激酶,因此更昔洛韦的磷酸化优先选择产生被病毒传染的细胞中。更昔洛韦抑止病毒活性主要是通过抑止病毒DNA 合成:(a)竞争性抑制病毒DNA 聚合酶,使三磷酸脱氧鸟苷酸不可以融合到DNA 上,(b)三磷酸更昔洛韦融合到病毒DNA 上使病毒DNA链增加停止或受到限制。
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