恩杂鲁胺有哪几个版本

目前在中国区能见到的恩扎卢胺(Enzalutamide),之前译为恩杂鲁胺,有15个版本。

原研药安斯泰来制药-恩扎卢胺–安可坦-Astellas-Enzalutamide-XTANDI
大陆版安斯泰来制药-恩杂鲁胺-Astellas-Enzalutamide-XTANDI
香港版安斯泰来制药-恩杂鲁胺-Astellas-Enzalutamide-XTANDI
德国版安斯泰来制药-恩杂鲁胺-安可坦-Astellas-Enzalutamide-XTANDI
台湾版安斯泰来制药-恩杂鲁胺-Astellas-Enzalutamide-XTANDI
印度版安斯泰来制药-恩杂鲁胺-Astellas-Enzalutamide-XTANDI
土耳其版安斯泰来制药-恩杂鲁胺-Astellas-Enzalutamide-XTANDI
日本版仿制药印度英特斯制药-恩杂鲁胺-Intas-Enzalutamide-Enzamide
印度英特斯制药-恩杂鲁胺-Intas-Enzalutamide-Encrpc
印度格兰玛克-恩杂鲁胺-glenmark-Enzalutamide-Glenza
印度普拉卡什生物制药-恩杂鲁胺-Prakash-Enzalutamide-Bdenza
老挝东盟制药-恩杂鲁胺-Tlph-Enzalutamide-Entemide
印度雷迪医生-恩杂鲁胺-Dr. Reddy-Enzalutamide-AZEL
印度赛隆公司-恩杂鲁胺-Celon Laboratories-Enzalutamide-Enzilix
强仿药巴拉圭-Lafepe制药-恩杂鲁胺-Enzalutamide-Enzelua

恩杂鲁胺

恩杂鲁胺是一种口服雄激素受体拮抗剂,目前已被临床研究和FDA(食品和药物管理局)批准用于治疗在化疗后已进展的转移性去势抵抗性前列腺癌。前列腺癌化疗后其肿瘤或癌细胞仍在生长的患者可以延长患者的生存期。日本的Astellas enzalutida和美国的强生公司阿比特龙都可以通过靶标治疗前列腺癌。据统计,治疗效果相似,差异不大。例如,阿比特龙应用于类固醇。但是,不需要恩杂鲁胺。阿比特龙需要限制饮食,不需要恩杂鲁胺。

在美国,前列腺癌的发病率非常高,每年有将近240,000名新患者(在所有癌症中最高),每年有近30,000例死亡(仅次于肺癌,乳腺癌和结直肠癌)。 在中国发病率相对较低。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,其目标不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙。它可以竞争性地抑制雄激素受体的结合,并抑制雄激素受体的核转运和与其相互作用。 DNA。体外实验表明,恩杂鲁胺可以抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。

在小鼠前列腺癌异种移植模型的实验中,恩杂鲁胺可以减少肿瘤体积。 恩杂鲁胺的主要代谢物是N-去甲基恩杂鲁胺,在体外显示出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。该药的成人推荐剂量为每日160 mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5至3小时内达到最高水平,平均终末半衰期为5.8d,主要代谢酶它们是CYP2C8和CYP3A4。应避免与强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,吉非贝齐)合用。组合使用时,如果需要共同给药,应将恩杂鲁胺的剂量减至每天一次80毫克。