IDEAYABiosciences于19日宣布，已与辉瑞公司签署一项临床研究与开发合作协议，以评估IDEAYA对小分子蛋白激酶C（PKC）抑制剂IDE196和该抑制剂正在进行的研究的组合辉瑞Binimetinib MEK。实体瘤患者的GNAQ或GNA11突变，包括转移性葡萄膜黑色素瘤（MUM），皮肤黑色素瘤和结直肠癌（RCC）。
IDEAYA开发的IDE196是靶向PKC的小分子抑制剂。 PKC蛋白激酶家族位于MEK / MAPK信号通路的上游和G蛋白信号通路的下游，PKC参与影响细胞增殖或转录调控的信号传导。上游GNAQ或GNA11基因突变和PRKC基因融合均可导致PKC持续被激活，从而导致癌症。
IDEAYA和辉瑞将组成联合开发委员会（JDC），双方将就临床试验结果进行联合决策和数据共享。 IDEAYA将赞助这项研究，辉瑞公司将为该研究提供比尼替尼。该研究将通过抑制上游和下游MEK PKC节点中的MAP激酶信号传导途径，评估携带GNAQ或GNA11基因突变的实体瘤患者的反应率，疗效和持久性。此外，该临床试验还将研究该组合的药代动力学和耐受性。该试验预计将于2020年中开始。
“在GNAQ或GNA11基因中携带突变的MUM，皮肤黑色素瘤，RCC和其他实体瘤在美国和欧洲的五个主要国家/地区拥有大约6,000名患者，并且目前尚无批准该基因突变疗法的靶标。” YujiroS先生说。 Hata，IDEAYA Biosciences首席执行官兼总裁。 “我们希望在该患者人群中评估比米替尼联合IDE196的临床潜力。”
