淋巴瘤新药-亿珂

2017年08月24日,一种新型的选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向药物——伊布替尼(Ibrutinib) (亿珂®)正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准,适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。

伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。

2017年08月24日,一种新型的选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向药物——伊布替尼(Ibrutinib) (亿珂®)正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准,适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。随着分子生物学的迅速发展,涌现出诸多小分子靶向治疗药物,其中BTK抑制剂近年来的进展最为迅速,而最具有吸引力的BTK抑制剂药物就是伊布替尼。

伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。

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