迄今为止，FDA已经批准其适应症包括：慢性淋巴细胞白血病；小淋巴细胞淋巴瘤；华氏巨球蛋白血症；套细胞淋巴瘤；边缘区淋巴瘤；慢性移植物抗宿主病。
伊布替尼针对不同适应症的疗效：用于复发难治的慢性淋巴细胞白血病，客观缓解率达到89%；用于复发难治的套细胞淋巴瘤，客观缓解率达到68%，其中21%完全缓解。针对初治的套细胞淋巴瘤，伊布替尼联合利妥昔单抗、后续化疗方案，可以达到100%反应率和100%完全缓解率。目前，伊布替尼针对复发/难治淋巴瘤的治疗方案覆盖了各种B细胞肿瘤，如弥漫大B细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤等等。其对中枢也有良好的穿透性，也适用于原发中枢神经系统淋巴瘤的治疗，同时由于是口服制剂，也被推荐用于许多B细胞肿瘤缓解后的维持治疗。
伊布替尼是一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的口服靶向药物。BTK是B细胞受体信号通路中的关键蛋白，这个信号通路维持正常B细胞功能。同时研究发现，有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此，一旦把抑制了BTK蛋白功能，信号中断，会导致肿瘤B细胞凋亡。
2015年<新英格兰杂志>发表论文，BTK抑制剂伊布替尼可以有效控制慢性淋巴细胞白血病进展。继而推广到其它B细胞肿瘤，迄今为止，FDA已经批准其适应症包括：慢性淋巴细胞白血病；小淋巴细胞淋巴瘤；华氏巨球蛋白血症；套细胞淋巴瘤；边缘区淋巴瘤；慢性移植物抗宿主病。
伊布替尼针对不同适应症的疗效：用于复发难治的慢性淋巴细胞白血病，客观缓解率达到89%；用于复发难治的套细胞淋巴瘤，客观缓解率达到68%，其中21%完全缓解。针对初治的套细胞淋巴瘤，伊布替尼联合利妥昔单抗、后续化疗方案，可以达到100%反应率和100%完全缓解率。目前，伊布替尼针对复发/难治淋巴瘤的治疗方案覆盖了各种B细胞肿瘤，如弥漫大B细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤等等。其对中枢也有良好的穿透性，也适用于原发中枢神经系统淋巴瘤的治疗，同时由于是口服制剂，也被推荐用于许多B细胞肿瘤缓解后的维持治疗。
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