非布司他的详细说明书

非布司他从10mg/天开始 ,2周,随后增加到20mg/天,4周,随后增加到40mg/天。从小剂量开始逐渐增加剂量可以预防初期血尿酸水平的变化引起痛风急性发作。非布司他40mg/天治疗6个月,定期复查尿酸水平。一般6个月时间,能把体内多余血尿酸清理干净。

一项Ⅲ期临床试验平行比较了非布司他(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,非布司他组中有更多的病人达到主要试验疗效指标-最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上);在治疗52周后,非布司他未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显;各治疗组中,sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风,且其痛风石面积有更明显的减少;各治疗组的不良反应及其发生率相似,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。

非布司他(feburic)说明书

通用名:非布司他

商品名称:uloric

全部名称:非布司他,非布索坦 ,feburic,febuxostat,uloric,zurig 

适应症:用于慢性尿酸过高症(痛风)的治疗。 

用法用量:非布司他从10mg/天开始 ,2周,随后增加到20mg/天,4周,随后增加到40mg/天。从小剂量开始逐渐增加剂量可以预防初期血尿酸水平的变化引起痛风急性发作。非布司他40mg/天治疗6个月,定期复查尿酸水平。一般6个月时间,能把体内多余血尿酸清理干净。 

治疗6个月后:(1) 如果血尿酸水平保持在240 umol/l -360 umol/l之间,维持非布司他40mg/天治疗。(2) 如果血尿酸水平高于360 umol/l,增加非索坦他剂量60mg/天,最高可以达到80mg/天,定期监测血尿酸、肝肾功能。(3) 如果血尿酸水平低于240 umol/l,非布司他可以减量到20mg/天,维持6个月治疗。 

不良反应:

重大副作用:1.肝功损害(频度不明),因为AST(GOT )、ALT(GPT)的上升伴随肝功损害,患者应定期检查,发现不适停药。2.过敏(频度不明),全身性皮疹、皮疹等,患者应定期检查,发现不适停药。 

其他副作用:1 .(频度不明):血小板数量减少,贫血;2 .(不到1%):白血球数量减少;3 .(不到1%) :TSH增加;4 .(频度不明)头痛,味觉异常;5 .(不到1%)手脚麻木感,头晕;6 .心跳加快;7 .(不到1%)心电图异常;8 .(不到1%)腹泻,腹部不适感,恶心,腹痛;9 .(1%-5%)肝功能检查值异常〔ALT(GPT)增加,GOT(AST)增加、γ- GTP等)增加;10.(频度不明)荨麻疹;11.(不到1%)出疹子,瘙癣,红斑;12.(不到1%)关节痛;13.(1%-5%)四肢疼痛,四肢不畅,CK(CPK)增加,肌肉痛;14.(频度不明)尿量减少;15.(不到1%)尿中β2微观球蛋白增加,增加血液中肌酐,血尿素增加;16.(频度不明)水肿;17.(不到1%)倦怠感,口渴,血中甘油三酯增加,CRP增加。 

禁忌:1.对本要的成分有过敏既往经历的患者;2.同时服用巯基含有类药物或硫唑嘌呤片的患者。 

注意事项:非布司他服药初期由于血清尿酸浓度快速下降,可促使组织中沉积的尿酸被动员,因此可出现类似痛风发作症状,此种情况可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。此外非布司他治疗过程中对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的症状监测。

 
贮藏:阴凉处保存 。

作用机制:非布司他口服后>80%可快速且广泛的吸收,tmax约为1.0~1.8小时。非布司他每天口服单剂量多次给药后体内无蓄积。多次服用非布司他80 mg降低血清尿酸浓度的作用不受食物的影响,因此非布司他临床服药可以不考虑食物因素。非布司他口服10 mg~300 mg后稳态表观分布容积(Vss/F)为29~75 L。非布司他的血浆蛋白结合率约为99.2%(主要是白蛋白)。口服非布司他4小时后,血浆原形药物占总放射活性的84%-96%。非布司他的血浆半衰期为5~8小时,每天服药1次将在1周内达到稳态血药浓度。非布司他主要通过被肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物而从血中消除,另有较少部分在肝脏中经CYP450氧化代谢。葡萄糖醛酸结合后的非布司他经尿排泄,仅有低于4%的非布司他口服后以原形经尿排泄。 

疗效和安全:

一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布司他的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或非布司他(40、80或120mg/d),4周后检测发现,非布司他各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,非布司他和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。

一项Ⅲ期临床试验平行比较了非布司他(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,非布司他组中有更多的病人达到主要试验疗效指标-最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上);在治疗52周后,非布司他未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显;各治疗组中,sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风,且其痛风石面积有更明显的减少;各治疗组的不良反应及其发生率相似,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。

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