雷沙吉兰中文说明书:适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。
【雷沙吉兰贮藏】密封保存。
雷沙吉兰中文说明书
通用名:雷沙吉兰
商品名:安齐来
全部名称:雷沙吉兰,安齐来,rasagiline, AZILECT
【适应症】
适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。
【用法用量】
口服,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。
服用本品不受进食影响。
老年人:无需调整剂量。
儿童:由于缺乏安全性和有效性资料,本品不推荐用于儿童和青少年。
肝功能损害患者:本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用雷沙吉兰。
肾功能损害患者:无需调整剂量。
【副作用】
雷沙吉兰的副作用有心血管系统疾病、中枢神经系统的疾病、呼吸系统疾病、肌肉骨骼系统疾病、泌尿生殖系统、胃肠道、血液、皮肤等。
【禁忌】
与哌替啶,曲马多,美沙酮和MAOI,包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用雷沙吉兰和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天。
与圣约翰草(贯叶金丝桃)和环苯扎林共同给药。
与右美沙芬合用,因为有精神病发作或奇怪行为的风险。
【作用机制】
雷沙吉兰为不可逆性,选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
本药口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
【雷沙吉兰贮藏】密封保存。
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