rasagiline说明书

rasagiline说明书:适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。

因为rasagiline对单胺氧化酶的抑制是不可逆的,所以在停用rasagiline后不能马上解除食物和药物的限制,必须等到 2 周以后新的单胺氧化酶合成才能进食含酪胺的食物、使用含外源性胺的药物。

rasagiline说明书

通用名:雷沙吉兰

商品名:安齐来

全部名称:rasagiline,雷沙吉兰,安齐来, AZILECT



【适应症】

适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。

【用法用量】

口服,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。

服用本品不受进食影响。

老年人:无需调整剂量。

儿童:由于缺乏安全性和有效性资料,本品不推荐用于儿童和青少年。

肝功能损害患者:本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用雷沙吉兰。

肾功能损害患者:无需调整剂量。

【不良反应】

1.心血管系统:可见心绞痛,少见脑血管意外和心肌梗死。

2.中枢神经系统:可见头痛、眩晕、抑郁。

3.呼吸系统:可见鼻炎。

4.肌肉骨骼系统:可见颈痛、关节痛、关节炎。

5.泌尿生殖系统:可见尿急。

6.胃肠道:可见消化不良、食欲缺乏。

7.血液:可见白细胞减少。

8.皮肤:可见皮疹、黑色素瘤。

9.眼:可见结膜炎。

10.其他:可见流感样综合征。

【禁忌】

与哌替啶,曲马多,美沙酮和MAOI,包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用rasagiline和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天。

与圣约翰草(贯叶金丝桃)和环苯扎林共同给药。

与右美沙芬合用,因为有精神病发作或奇怪行为的风险。

【作用机制】

rasagiline为不可逆性,选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

本药口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。

【注意事项】

任何剂量的rasagiline在治疗期间,如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物,都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的,需要马上住院治疗。

接受rasagiline治疗的患者应该知道在用药期间不能摄入富含酪胺的食物和饮料,不能服用含胺的药物。非处方药包括伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺,也要禁用。


因为rasagiline对单胺氧化酶的抑制是不可逆的,所以在停用rasagiline后不能马上解除食物和药物的限制,必须等到 2 周以后新的单胺氧化酶合成才能进食含酪胺的食物、使用含外源性胺的药物。

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