riluzole的副作用

riluzole的副作用

3)如果ALT水平堆加至5倍ULN,力如太须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐riluzole在这种情况患者的再次给药。

力如太(riluzole)主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。力如太唯一的适应症就是肌萎缩侧索硬化症,没有证据表明力如太对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。并在晚期ALS患者中力如太未显示出疗效。仅在ALS中研究了力如太的安全性和有效性。因此,力如太不得用于任何其他类型的运动神经元病。

力如太在体内分布广泛,可通过血脑屏障,蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合;主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。半衰期范围在9至15小时,力如太主要从尿液中排出。

推荐剂量为每次1片,每日两次(50mg每12小时一次)。 每日定时口服,如早晚各一片。 如漏服一次,按原计划服用下一片。 增加每日剂量并不能显著提高预期益处。 具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利鲁唑治疗。

最常见的副作用是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。服用本品的其它不良反应较少见:胃疼,头疼,呕吐,心率增加,头晕,嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。 可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少现象。本品可能产生未在此列出的其它副作用。

患者除了了解力如太副作用之外,还要注意以下事项:

1)力如太慎用于有肝功能异常史的患者,或血清转氨酶(ALT/SGPT;AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止力如太的使用。

2)因为有肝炎的风险,在力如太治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶,包括ALT的检测。在治疗最初3个月,须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次,以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者,须进行更为频繁的ALT水平的检测。

3)如果ALT水平堆加至5倍ULN,力如太须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐riluzole在这种情况患者的再次给药。

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