全可利(商品名Tracleer )是一种双内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压(PAH)。
全可利治疗肺动脉高压效果很好。全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。全可利是特异性内皮素受体,全可利与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,全可利能减少胶原沉积。
全可利(商品名Tracleer )是一种双内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压(PAH)。它由Actelion Pharmaceuticals 在美国,欧盟和其他国家获得许可。全可利可作为薄膜包衣片剂(62.5mg或125mg)或作为口服混悬剂的可分散片剂(32mg)。
肺动脉高压是一种慢性、危及生命的疾病,肺动脉压力会显著升高,继而导致右心衰竭和严重的运动耐量下降,严重者会导致患者死亡。肺动脉高压的症状包括:呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外,心脏听诊可闻P2亢进。如果不及时治疗,患者的肺动脉高压会逐步加重,甚至使寿命缩短。全可利的副作用主要体现为体液潴留:严重慢性心脏衰竭的病人用全可利治疗伴随住院率升高,因为在全可利治疗的前4-8周慢性心脏衰竭恶化,可能是体液潴留的结果。建议监测病人体液潴留的症状(例如体重增加),出现症状后,建议开始用利尿剂或者增加正在使用利尿剂的剂量,建议在开始全可利治疗前,对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。
全可利治疗肺动脉高压效果很好。全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。全可利是特异性内皮素受体,全可利与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,全可利能减少胶原沉积。
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