全可利的适应症

全可利可以用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。全可利在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。


全可利主要的副作用是轻度到中度头疼。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000mg的全可利与环孢素A共同使用时,初始血液谷浓度增加30倍,研究的结果为:导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量药物过量研究。全可利严重过量可能导致低血压,须要给予积极的心血管支持治疗。 

全可利可以用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。全可利在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。

肺动脉高压是一种罕见的心肺血管疾病,普通人群中肺高血压患病率约为 1%,但是在超过 65 岁的人群中发病率会升高至 10%,其中约 80% 患者来自发展中国家。肺动脉高压虽然发病率相对较低,但是不可否认,它是一种致命的「高危」疾病。有流行病学资料显示特发性及遗传性 PAH 患者在经过常规治疗后,5 年生存率仅为 20.8%。另外,肺高血压还增加了以下疾病的死亡风险,如特发性肺纤维化、 慢性阻塞性肺疾病和慢性心力衰竭的风险 ,如无正确的治疗,很快会死于难以纠正的右心衰竭。除了疾病本身给患者带来的「高压」伤害,肺动脉高压所面临的用药尴尬也是造成治疗困境的原因之一。目前,市场上还没有任何一款治疗肺动脉高压的药品被纳入国家医保范围。患者因病致贫,如不服药生存期仅为 2.8 年。这也是为什么治疗肺动脉高压的药物也被称为「孤儿药」。不少患者甚至因为药物费用高而放弃了早期治疗时机,导致病情加重,或者有些患者无法承受长期用药的负担,而不得不选择停药,致使无法获得理想治疗效果 。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。全可利是特异性内皮素受体。全可利与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,全可利能减少胶原沉积。 


全可利主要的副作用是轻度到中度头疼。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000mg的全可利与环孢素A共同使用时,初始血液谷浓度增加30倍,研究的结果为:导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量药物过量研究。全可利严重过量可能导致低血压,须要给予积极的心血管支持治疗。 

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