非布司他容易耐药吗?

尽管非布司他疗效显著,副作用轻微,但仍有一个沉痛的事实是:任何药物都会走向耐药的必然结局,非布司他也不例外,好在非布司他并不容易耐药,即便发生了耐药,也还有其他有效的治疗手段。

尽管非布司他疗效显著,副作用轻微,但仍有一个沉痛的事实是:任何药物都会走向耐药的必然结局,非布司他也不例外,好在非布司他并不容易耐药,即便发生了耐药,也还有其他有效的治疗手段。

痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。 体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布司他为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗痛风疾病。  

30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比,非布司他具有明显优势:别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布司他对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布司他为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。 

 
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布司他的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,本品和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。

尽管非布司他疗效显著,副作用轻微,但仍有一个沉痛的事实是:任何药物都会走向耐药的必然结局,非布司他也不例外,好在非布司他并不容易耐药,即便发生了耐药,也还有其他有效的治疗手段。

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