力如太是什么?

力如太是什么:力如太的主要成分是利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。

力如太有效期】36个月

力如太的主要成分是利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。

【力如太用法用量】

口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但会增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对力如太生物利用度的影响。



【力如太儿童用药】

在儿童中不推荐使用本品,因为力如太应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

【力如太不良反应】

本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。

本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。

【力如太禁忌症】

对本品及其主要成分过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。

【服用力如太注意事项】

1、肝损害:

1)力如太慎用于有肝功能异常史的患者,或血清转氨酶(ALT/SGPT;AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止力如太的使用。

2)因为有肝炎的风险,在力如太治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶,包括ALT的检测。在治疗最初3个月,须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次,以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者,须进行更为频繁的ALT水平的检测。

3)如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐力如太在这种情况患者的再次给药。

2、中性粒细胞减少症:须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数,在中性粒细胞减少情况下停止力如太的使用。

3、间质性肺病:已有接受力如太治疗报告间质性肺病的病例,其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状,例如干咳和/或呼吸困难,应进行胸部X线检查,如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明),应立即停用力如太。在大部分报告的病例中,停药和对症治疗后,症状消除。

4、妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:

1)如果在妊娠期或怀疑妊娠,不可使用本品。

2)服用本品期间不可喂乳。

3)如果认为自己已怀孕,或准备怀孕,或须母乳喂养,请咨询医师。

5、儿童用药:在儿童中不推荐使用本品,因为力如太应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

6、老年患者用药:根据药代动力学资料,对老年人用本品没有特殊说明。

7、药物过量:

1)在孤立病例曾观察到神经和精神症状,急性中毒性脑病伴木僵、昏迷,以及高铁血红蛋白血症。

2)在过量病例,行对症和支持治疗。

3)采用亚甲蓝治疗后可迅速逆转重度高铁血红蛋白血症。

【作用机制】

在动物的谷氨酸损伤模型中,力如太对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。力如太由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,力如太可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性,这更进一步提示力如太与谷氨酸之间的关系,而且,Estevezr报道,在动物的谷氨酸损伤模型中,力如太对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。

【药物相互作用】

1、尚无临床研究以评估力如太与其他药品的交互作用。

2、使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示CYP1A2为参与力如太初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂(如咖啡因,双氮芬酸,地西泮,尼麦角林,氣米帕明,丙咪嗪,氟伏沙明,非那西汀,茶碱,阿米替林以及喹诺酮类)可潜在降低力如太的清除率,而CYP1A2的诱导剂(如卷烟烟气,炭烤的食物,利福平以及奥美拉唑)可增加力如太的清除率。

【力如太贮存】遮光,密封保存。


力如太有效期】36个月

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