Zurig（非布司他）适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

非布司他贮存于25℃（15-30℃），避免阳光和潮湿。

非布司他中文说明书

名称及性状：非布司他/非布索坦；40mg，80mg片剂。

描述：Zurig（非布司他）是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，化学名称为2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基-苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸，分子式：C16H16N2O3S。

定性和定量成分：Zurig（非布司他）片剂用于口服。

1. Zurig（非布司他）片剂 40mg，每一薄膜包衣的片剂含：非布司他40mg

2. Zurig（非布司他）片剂 80mg，每一薄膜包衣的片剂含：非布司他80mg

临床药理学

作用机制

非布司他是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶（XO）选择性抑制剂，通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶，达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物，在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生，转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明，非布司他可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布司他在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶，也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。

药代动力学

吸收

非布司他在口服后被快速广泛吸收，峰值时间约为1.0-1.5小时，84%被吸收。在每24小时应用治疗剂量时，没有非布司他的蓄积。在以每日80mg和120mg的剂量口服一次或多次后，峰值浓度分别约为2.8-3.2μg/mL和5.0-5.3μg/mL。如果伴高脂肪餐，以每日80mg的剂量口服多次或以每日120mg的剂量口服一次口服后，峰值浓度分别降低49%和38%，曲线下面积分别减少18%和16%，然而，并没有观察到血清尿酸浓度降低百分率的临床显著变化。

非布司他由肝和肾通路清除，非布司他的平均表观半衰期约为5-8小时。 特殊人群肾功能不全与肾功能正常者相比，轻、中度或重度肾功能不全的患者多次服用80mg的非布司他后，非布司他的峰值浓度没有变化。对于轻度或中度肾功能不全的患者，不需要调整剂量。

肝功能不全与肝功能正常者相比，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能不全的患者多次服用80mg的非布司他后，非布司他的峰值浓度和曲线下面积及其代谢产物显著变化。

治疗适应症

Zurig（非布司他）适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

用法和用量

用于痛风患者慢性高尿酸血症的治疗，推荐Zurig（非布司他）40mg或80mg，每日一次。
推荐Zurig（非布司他）的起始剂量为40mg，每日一次，对于应用40mg 二周后未能达到血清尿酸水平低于6mg/dL（360μmol/L）的患者，推荐Zurig（非布司他）80mg。服用Zurig（非布司他）时，不需考虑食物或抗酸剂。

特殊人群

肾功能不全，轻到中度肾功能不全的患者服用非布司他时，不需要调整剂量。

不良反应：

常见：头痛、腹泻、恶心、皮疹、肝功能异常。

不常见：血淀粉酶升高、血小板计数减少、血肌酐升高、血红蛋白降低、血尿素升高、乳酸脱氢酶（LDH）升高、甘油三酯升高、头晕、感觉异常、嗜睡、味觉改变、腹痛、胃食管反流病、呕吐、口干、消化不良、便秘、大便频繁、胀气、胃肠道不适、肾结石、血尿、尿频、皮炎、荨麻疹、瘙痒、关节痛、关节炎、肌痛、肌痉挛、肌肉骨骼痛、体重增加、食欲增加、高血压、脸红、潮热、疲乏、水肿、流感样症候群、性欲减退。

罕见：

心悸、肾功能不全、虚弱、口渴、神经质、失眠。

禁忌症

下列患者禁用非布司他：

-对活性物质或任何赋形剂过敏

-正在应用硫唑嘌呤、巯基嘌呤或茶碱治疗

-无症状的高尿酸血症

妊娠

妊娠期间不宜应用非布司他。

乳母

哺乳期间不宜应用非布司他。

注意事项

-缺血性心脏病或充血性心力衰竭患者，不推荐应用非布司他治疗。

-开始应用非布司他后，常见痛风发作的增加。这一增加是由于血清尿酸水平的降低，导致组织中沉积的尿酸盐被动员。为了预防开始应用非布司他时的痛风发作，推荐同时应用一种非甾体类抗炎药或者秋水仙碱预防性治疗。

-如同应用其他降低尿酸盐的药品，在尿酸盐形成率极大增加的患者（例如，恶性疾病及其治疗、Lesch-Nyhan综合征），在很少情况下，尿液中的黄嘌呤绝对浓度可以增加至在尿路中发生沉积。由于尚无应用非布司他的经验，不推荐应用于这些人群。

-推荐对肝功能进行实验室的评价，例如，在开始应用非布司他后每2-4个月，并且之后定期检查。

药物相互作用

-萘普生和其他葡萄糖醛酸化抑制剂：

非布司他代谢依赖于葡萄糖醛酸转移酶。抑制葡萄糖醛酸化的药品，诸如非甾体类抗炎药和丙磺舒，在理论上可影响非布司他的清除。在健康受试者中，同时应用非布司他和萘普生 250mg 每日两次，与非布司他的暴露增加有关。非布司他可以和萘普生同时应用，不需要对非布司他或萘普生进行剂量调整。

-葡萄糖醛酸化诱导剂：

葡萄糖醛酸转移酶的有效诱导剂可能会导致对非布司他的代谢增加和疗效降低。因此，推荐在开始应用葡萄糖醛酸化的有效诱导剂1-2周后，监测血清尿酸。相反，停止一种诱导剂的治疗，可能导致非布司他的血浆水平增加。

过量

对过量的患者应该进行对症和支持性治疗。

贮存

非布司他贮存于25℃（15-30℃），避免阳光和潮湿。

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