瑞博西林图片及简介

琥珀酸瑞博西林(ribociclib succinate)由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd)研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动 DNA 合成,调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1 期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。

而瑞博西林将细胞周期阻滞于G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。在体外,瑞博西尼在乳癌细胞系中,能降低 pRb 磷酸化使细胞周期停滞在 G1 期,并减缓乳癌细胞系的细胞增殖,在体内,大鼠人肿瘤细胞异种移植模型,单次给予瑞博西林,能使肿瘤体积减少,此效应与抑制 pRb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中,瑞博西林与抗雌激素药来曲唑联用,与各药单用比较,对肿瘤生长的抑制作用增加。

琥珀酸瑞博西林(ribociclib succinate)由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd)研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动 DNA 合成,调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1 期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。



该药适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性(hormone receptor,HR + ) 和人表皮细胞生长因子受体-2 阴性(human epidermal growth factor receptor-2 - ,HER2 - )的晚期或转移性乳腺癌。2016 年 8 月 9 日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA 于 2016 年11 月 9 日接受诺华制药有限公司瑞博西林的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险 (hazard ratio,HR) 达 44%[95% CI: (0429,0720);P<0.01],并显著延长所有患者群体 9.3 个月无进展生存期(progress free survival,PFS)。FDA 给予优先审查,于 2017 年 3 月 17 日正式批准上市,商品名为Kisqali。

作用机制

瑞博西林是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合,形成活性复合物后,对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,pRb) 磷酸化,调节细胞周期由 G1 期向 S1 期转变,调控细胞转录,启动 DNA 合成。

而瑞博西林将细胞周期阻滞于G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。在体外,瑞博西尼在乳癌细胞系中,能降低 pRb 磷酸化使细胞周期停滞在 G1 期,并减缓乳癌细胞系的细胞增殖,在体内,大鼠人肿瘤细胞异种移植模型,单次给予瑞博西林,能使肿瘤体积减少,此效应与抑制 pRb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中,瑞博西林与抗雌激素药来曲唑联用,与各药单用比较,对肿瘤生长的抑制作用增加。

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