阿法替尼(吉泰瑞)是新一代内服小分子水酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是第一个不可逆ErbB大家族阻断剂,可应用于包含EGFR等在内的全部ErbB大家族。与第一代可逆性的EGFR TKI不一样的是,阿法替尼(吉泰瑞)会不可逆地和EGFR融合,以达到关掉肿瘤细胞转录因子、抑制癌细胞生长发育的效果。
阿法替尼适用1.具备细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)遗传基因比较敏感突变的局部晚期或转移非小细胞癌 (NSCLC),以往未受到过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或肿瘤转移磷状病理学类别的非小细胞癌(NSCLC)。
阿法替尼需在资深的医生的指导下应用。逐渐治疗以前应使用经充足验证的检测方式明确EGFR的转变情况。阿法替尼的推荐量剂量为每天一次,每一次40mg。现阶段未有充足直接证据适用病人可在50mg剂量中获得更高获利。阿法替尼应空腹服用。在进餐后最少3h或进餐前最少1h服食阿法替尼。本品禁止使用于已经知道对阿法替尼或任何辅材过敏的现象病人。阿法替尼应不断治疗直到病症产生进度或病人无法承受。对有病症的药物不良反应(如伴随比较严重/持续腹泻或肌肤有关的不良反应),根据终断治疗和减少本品的剂量趋于平稳。
不良反应(ADRs)的类型一般都与阿法替尼作用机理是指对EGFR的抑止有关。最常见不良反应为拉肚子和皮肤有关不良反应,及其口腔溃疡和手指甲沟炎。总而言之,减少剂量可让普遍不良反应发生率减少。
若是在阿法替尼以前给与p-gp强抑制剂,可能会致使阿法替尼暴露量提升,因而应谨慎使用。必要时使用p-gp抑制剂,是与本品与此同时给药或则在以后给药。与p-gp强诱导剂与此同时治疗很有可能也会减少阿法替尼的暴露量。