<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/brigatinib” target=”_blank” >布吉他滨获美国FDA加快准许发售,用以治疗在克唑替尼治疗后病况发生进度或不耐受的ALK阳性的局部晚期非小细胞癌的病人。
布吉他滨能够治疗什么病症?布吉他滨(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼,产品研发编号:AP26113)是一款酪氨酸激酶强力缓聚剂。2017年4月28日,布吉他滨获美国FDA加快准许发售,用以治疗在克唑替尼治疗后病况发生进度或不耐受的ALK阳性的局部晚期非小细胞癌的病人。这是一种摆脱各种各样别的ALK缓聚剂如克唑替尼,色瑞替尼和艾乐替尼的抗药性的致命疾病。除ALK外,它也对多种类型的蛋白激酶如ROS1,姨岛素样细胞生长因子-1蛋白激酶和EGFR具备活性。
布吉他滨能够分别以两种不同方法应用N- [2-叔丁基-4- [4-(二甲基羟基)哌啶-1-基]苯甲醛]胍和2,4,5-三氯嘧啶生成。结构主要是由二甲基膦金属氧化物官能团构成,其承担其药理学活性。它对各类细胞株如HCC78,H2228,H23,H358,H838,U937,HepG2和Karpas-299具备活性.ALTA(ALK在AP26113的肝癌实验中)环节½实验结果显示,90mg布利他替治疗7第二天,随后180天,针对NSCLC的治疗是有用的。已表明布加替尼具备有益风险好处特点,而且是比可利用的细胞毒性有机化学治疗剂更方便的药物。
布吉他滨内服,每日一次,从每一次90mg开始使用量逐渐服食,持续服食7日;第一周,90mg每天一次。如果没有比较严重不良反应或不耐受,7日后布加替尼使用量调整至每天180mg,每日一次。布加替尼能够空着肚子或随餐服用,应整个吞食,不能损坏或咬合。如果出现漏服或是恶心呕吐,当天不推荐补服。