患者应用赛立替尼的有效率(ORR)73%,无进展生存期(PFS)是16.6个月,而采用化疗的有效率27%,PFS仅有8.1个月,赛立替尼降低了45%的疾病进展和死亡风险性。针对肺癌脑转移的患者,赛立替尼脑部有效率达到46.3% 而化疗为21.2%,PFS是10.7个月, 化疗6.7个月。赛立替尼对非肺癌脑转移的患者效果也是十分明显,PFS达到26.3个月,而化疗组仅有8.3个月,提升了3倍多。
2014年4月29日,国外FDA宣布准许了诺华制药产品研发的抗肺癌新药赛立替尼发售。赛立替尼批准可以治疗间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)呈阳性、恶性肿瘤病况有进度或不能承受克唑替尼的转移癌非小细胞癌(NSCLC)患者。赛立替尼是一种激酶抑制剂。它作用靶点包含ALK、姨岛素样表皮生长因子1蛋白激酶IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。在其中,赛立替尼对ALK的功效活力最牛。ALK受体中下游数据信号蛋白质STAT3的基因表达。赛立替尼抑止ALK本身基因表达,阻隔ALK受体的恶性肿瘤信号转导传导通路(Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT转录因子),抑制癌细胞细胞增殖,推动恶性肿瘤细胞的凋亡。
曾经在一项编号为ASCEND-4的三期临床实验操作中,就会有对比了赛立替尼与一线化疗的治疗方法获利状况,试验数据显示与化疗对比赛立替尼的治疗客观缓解率(ORR)和减轻延续时间均更高一些,针对存有肺癌脑转移的 NSCLC 患者,赛立替尼医治达到高效率、持续不断的系统软件减轻及其相对较高的脑部减轻。患者应用赛立替尼的有效率(ORR)73%,无进展生存期(PFS)是16.6个月,而采用化疗的有效率27%,PFS仅有8.1个月,赛立替尼降低了45%的疾病进展和死亡风险性。针对肺癌脑转移的患者,赛立替尼脑部有效率达到46.3% 而化疗为21.2%,PFS是10.7个月, 化疗6.7个月。赛立替尼对非肺癌脑转移的患者效果也是十分明显,PFS达到26.3个月,而化疗组仅有8.3个月,提升了3倍多。