赛立替尼在2014年被加快准许用以克唑替尼服药后疾病进展或者对克唑替尼耐药性的ALK阳性肿瘤转移非小细胞肺癌。一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌合拼肺癌脑转移的适用范围在2017年1月被FDA颁发了突破性疗法评定，并授于一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌优先审评特定。
此次赛立替尼一线适用范围获准都是基于一项投标、任意、国际性多中心的临床医学III期科学研究ASCEND-4的研究数据。一共入组病人值为376例，这种病人被随机分配，在其中接纳赛立替尼治疗的是189名（59例伴随肺癌脑转移），187例接纳放化疗（62名伴随肺癌脑转移）。赛立替尼使用量为750 mg/天，放化疗使用量为培美曲塞500 mg/m2 顺铂75 mg/m2或卡铂AUC5-6，治疗4个周期时间后继续使用培美曲塞。
此项科学研究确认ALK阳性非小细胞肺癌患者接纳一线赛立替尼治疗，负相关无进展生存期达到16.6月（95%可信区间[CI]：12.6，27.2），而规范一线治疗的培美曲塞/铂放化疗该数据信息仅是8.1月（95% CI: 5.8, 11.1）；相比对照实验，赛立替尼组PFS赢得了45%的降低风险（[HR] = 0.55 [95% CI: 0.42, 0.73; one-sided p 值 <0.0001]）。伴随肺癌脑转移的病人，其脑部放任不管率（OIRR）为57% (95% CI: 37, 76; n = 28)，相比放化疗队的22% (95% CI: 9, 42; n = 27)；接纳赛立替尼治疗的病人，全身上下放任不管率（ORR）为73% (95% CI: 66, 79; n = 187)。并没有肺癌脑转移的病人，赛立替尼组负相关PFS为26.3月 (95% CI: 15.4, 27.7)，放化疗组为8.3月 (95% CI: 6.0, 13.7)，(HR= 0.48 [95% CI: 0.33, 0.69])；伴随肺癌脑转移的病人，赛立替尼组负相关PFS为10.7月(95% CI: 8.1, 16.4)，放化疗组为6.7月(95% CI: 4.1, 10.6)，(hr = 0.70 [95% CI: 0.44, 1.12])。
