用以治疗间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)呈阳性迁移对克唑替尼进展或不能承受的非小细胞型肺癌(NSCLC)。
肺癌是造成癌病死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌(NSCLC)占到了肺癌病案的85%-90%,在其中2%-7%病案由ALK基因的重新排列(rearrangement)所推动,致使肿瘤细胞的加快生长发育。虽然ALK NSCLC人群的临床医学治疗已经取得明显进展,但病情严重通常是在所难免的,因而需要更多治疗挑选。赛立替尼(LDK378)是通过诺华制药产品研发的一种新型的ALK缓聚剂(ALKi),商品名Zykadia,曾用编码LDK378,2014年4月29日获FDA加快准许发售,用以治疗间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)呈阳性迁移对克唑替尼进展或不能承受的非小细胞型肺癌(NSCLC)。不论是检验酶反应,体细胞剖析或是克唑替尼(ChemicalbookCRZ)抗药性细胞模型,结论都显示它比CRZ更加合理。2013年9月27日,赛立替尼因而适用范围被授予孤儿药影响力。
以前NEJM报导,以往受到过克唑替尼治疗的80例患者中,整体高效率为56%。科研人员还注意到,不论是否有ALK耐药性基因突变,ceritinib赛立替尼都有效。在每天最少接纳400mgceritinib治疗的NSCLC患者中,负相关无进展存活期为7月。在末期ALK重新排列的NSCLC患者中,包含接纳克唑替尼治疗后已经有病症进展的病人,不论是否发生ALK耐药性基因突变,Ceritinib赛立替尼相对高度合理。无论是从用药依从性或是目前实效性结论看来,也将对辉瑞新的大牌明星药crizotinib造成深远影响。