2005年,恩瑞格(Deferasirox)被FDA许可用以治疗输血所导致的漫性铁过多(Chronic Iron Overload),原研药是诺华制药。2013年1月FDA准许扩张适用范围,治疗非输血依赖感地中海贫血症(Non-Transfusion Dependent Thalassemia Syndromes,NTDT)所导致的漫性铁过多,Exjade成为代表个治疗该适用范围的药物。NTDT是一种平和的地中海贫血症,不用经常输血,但患者即便不输血,还会堆积过量铁而危害多种多样组织和器官。现阶段,在世界上有超过100个国家中已准许恩瑞格(Deferasirox)用以治疗2岁以上少年儿童输血性铁过载。中国有且只有原研药诺华制药的地拉罗司缓释片(商品名:恩瑞格)在2010年6月发售,国内仿造仅江苏省奥赛康医药在申报。
那恩瑞格的功效怎么样?
据西班牙的回顾性分析报导,接纳DFO或恩瑞格(Deferasirox)鳌合治疗后,42.7%的患者获得了血液学反映,并降低了输血必须。在红细胞生成和铁过载中间确实存在动态性、双向调节体制,一方面失效红细胞生成可以通过肝脏分泌铁调素降低而造成肠胃铁吸收提升,另一方面铁过载经鳌合治疗后能改进红细胞生成水平,提升血红蛋白浓度水平,并降低临床医学输血。
恩瑞格(Deferasirox)副作用:(1)拉肚子、恶心呕吐、头疼、腹疼、发高烧、疹子、提升血清蛋白肌酸酐(Creatinine)等。(2)大剂量应用地拉罗司可引起一些亚急性副作用, 如胃肠道症状 (15%)和疹子(11%)。但是因为这些疾病而终断治疗的患者少见。(3)针对肾功能衰竭的患者,地拉罗司可导致肌酐水平上升,38%的患者肌酐水平上升达33%之上,但恩瑞格(Deferasirox)所引起的肌酐水平上升一般不超过正常的限制并且并未见造成进度性慢性肾脏病的报道。恩瑞格(Deferasirox)使用量减少后,13%的患者肌酐水平恢复过来或长期保持 。