帕纳替尼在2016年11月底,于美国获准发售,而且是迅速审核安全通道。关键可以治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药性或不能承受的慢性期、加快期或急变期漫性粒细胞白血病,及其洛杉矶性染色体阳性的急性淋巴细胞败血症。近日也有科学研究证实,接纳过很多次事先的治疗慢性期漫性粒细胞白血病患者,在参加帕纳替尼治疗后,能够有较长时间的减轻。
虽然第一代、二代TKIs优化了CML及Ph ALL患者的医学结果,但耐药性仍出现于一些BCR-ABL突变患者中,特别是T315I突变。在第三代TKIs帕纳替尼获准以前,市场中并没有TKIs能克服这种BCR-ABL突变患者耐药性、不易治或不耐受的现象。帕纳替尼的申请注册二期临床实验中,共收益449例CML或Ph 急淋患者(在其中慢性期CML患者267例)。功效剖析表明,在慢性期CML患者中,关键细胞遗传学总反应率是56%(在其中无T315I与有T315I突变的患者反映率各是51%和70%),关键分子学总反应率34%(在其中无T315I与有T315I突变的患者反映率各是27%和56%)。在加快期CML、急变期CML和Ph 急淋患者中,帕纳替尼获得的重要血液学反映率分别是55%、31%和41%。因而,帕纳替尼是一种强有效的内服TKIs,针对不易治的CML患者,特别是在有T315I突变的患者而言,该药变成至关重要的临床医学挑选。
帕纳替尼用法用量:45 mg有或无食材内服每日1次;对血液学和非-血液学毒副作用调节使用量或终断给药。