血小板增加症是一种致命性的血液病,它特征就是血小板出现异常增加。Anagrelide是准许用以该适用范围的第一个药品。原发血小板增加造成不正常血栓高发生率,造成心脏病发作和休克。Anagrelide可选择性地应用于增多的血小板,减少相关心脏病发作与休克的发生率和致死率,,从而改进别的相关病症,包含胃肠出血及瞬间的局部缺血发病。
Anagrelide关键应用于造血细胞,可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,提升血小板内cAMP水准,进而抑制血小板的汇聚及形态变化,抑制造血细胞成熟的。很多科学研究却发现,Anagrelide在体内外都可以危害造血细胞成熟的,造成细胞体缩小和形态特征的改变,并认为Anagrelide降低血小板的总数根本原因是干涉造血细胞成熟的。体外实验发觉,Anagrelide能通过降低造血细胞大小和倍性而抑制造血细胞复制的高速发展或者毁坏和阻拦造血细胞成熟的,这种功效出现在了造血细胞持续发展的后一环节、非分裂期。
Anagrelide于1999年在美国和加拿大被准许和发售,可以治疗难治性血小板增加症。1998年12月,FDA准许了其拓展标识,可以治疗身患骨髓纤维化病症。1999年6月,美国第三大制药业商Shire公司自百时美施贵宝企业(Bristol-Myers Squibb)获得了Anagrelide的全世界受权。2000年12月29日,Anagrelide被选定为医治ET的少见药,该药在美国具备10年独享代理权。Anagrelide日本市场开发和经销权早已于2003年授于了麒麟啤酒株式(Kirin Brewery)的制药业子公司。2004年11月18日,Shire药业公司公布,Anagrelide做为原发血小板增加症(ET)二线治疗单一服药在欧盟国家、冰岛及丹麦得到发售准许。
现阶段Anagrelide早已以AGRYLIN或XAGRID为商品名在国外及其它11个国家和地区发售,我国暂未发售。中国患者能买到的全是国内外的版本,但是欧洲地区Anagrelide药物价格昂贵,一般患者难以担负。在这里强烈推荐患者挑选非洲版Anagrelide,市场价约合约2000元/盒,是全世界性价比之王版本。