英利达,别名Axitinib,由辉瑞制药开发设计在2012年1月被FDA审批推出,英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑止血管内皮细胞细胞生长因子蛋白激酶,因而英利达被用来治疗用其他软件治疗毫无意义的晚期肾癌的药物,被获准为二线治疗晚期肾癌,不但能缓解肾肿瘤病人的痛楚病症,还可延长病人的存活期。
在治疗环节中,达到以下规范的病人可提升剂量:能承受英利达最少两个星期持续治疗、未出现2 级以上副作用(依据国外国立大学癌病研究室(NCI)不良反应普遍术语标准[CTCAE])、血压正常范围、未接纳降血压药物治疗。当强烈推荐从5mg BID 逐渐提升剂量时,可将英利达剂量提升至7mg BID,随后选用同样规范,进一步将剂量提升至10mg BID。
在治疗环节中,一些药品不良反应的治疗可能还需要中止或永久性中断英利达给药,或减少英利达剂量。必要时从5mg BID 逐渐减药,则强烈推荐剂量为3mg BID。必要时再度减药,则强烈推荐剂量为2mg BID。
合用CYP3A4/5 强力抑制剂:应避免合用CYP3A4/5 强力抑制剂(例如:艾洛松、伊曲康唑、阿奇霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利菌素、伏立康唑)。最好是选择无CYP3A4/5 抑止潜力或者有CYP3A4/5 薄弱抑止潜能的药品做为取代的合用药品。虽然并未在参加CYP3A4/5 强力抑制剂的病人内进行英利达剂量调节的科学研究,那如果一定要和CYP3A4/5 强力抑制剂合用,建议把英利达的剂量递减,由于预估减少剂量后,英利达血浆浓度-时长曲线下面积(AUC)将调整到不和抑制剂合用的AUC 范围之内。可以根据病人可靠性和耐受力的个别差异提升或减少接着剂量。假如终止与强力抑制剂合用,应先英利达剂量修复至(当通过3-5 个抑制剂药物半衰期后)逐渐CYP3A4/5 强力抑制剂给药前所使用的剂量。
合用强力CYP3A4/5 诱导剂英利达与强力CYP3A4/5 诱导剂合用很有可能减少英利达的血浆浓度。最好是选择无或有且只有最少水平CYP3A4/5 诱发可能性的药品做为取代的合用药品。
虽然并未在参加强力CYP3A4/5 诱导剂的病人中科学研究英利达剂量调节,那如果一定要和强力CYP3A4/5 诱导剂合用,提议逐步增加英利达的剂量。据悉,大剂量强力CYP3A4/5 诱导剂最大的诱发作用在合用该诱导剂治疗一周内发生。假如英利达的剂量提升,应细心检测病人的毒副作用。一些欠佳药物反应的治疗可能还需要中止或永久性中断英利达治疗,和/或减少英利达的剂量。假如终止与强力诱导剂合用,应该马上将英利达的剂量修复至逐渐强力CYP3A4/5 诱导剂给药前所使用的剂量。