用以化疗后进展的肿瘤转移去势承受前列腺癌的治疗方法
<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/enzalutamide” target=”_blank” >恩杂鲁胺归属于内服类雄激素受体抗剂,现阶段经临床实验及美国的FDA(食品与药品监督站)准许,用以化疗后进展的肿瘤转移去势承受前列腺癌的治疗方法(即前列腺癌病人经化疗后,恶性肿瘤或癌病体细胞仍在生长该类病人),能延长病人存活期。 日本安斯泰来的恩杂鲁胺和美国强生的阿比特龙也是通过靶标医治前列腺癌的,据调查冶疗差不多,仅有非常少区别,如:阿比特龙需与类固醇类药物一起使用,而恩杂鲁胺一般不必须;阿比特龙需限定饮食搭配,而恩杂鲁胺不用。
前列腺癌在美国的患病率非常高,每一年新增加近24万病人(任何癌病中最大),每一年身亡近3万余(仅次肝癌、乳癌、直肠癌),我国患病率稍低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点有别于2010年核准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,可以竞争地抑制雄激素与受体的融合,并且能够抑制雄激素受体的核装运及其该受体与DNA的协同作用,体外实验研究表明,恩杂鲁胺可以抑制前列腺癌细胞增殖并引导其身亡,在小白鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺可以变小恶性肿瘤容积恩杂鲁胺的重要类化合物为N-去羟基恩杂鲁胺,其在体外表现出了与恩杂鲁胺相近的抑制活力该药介绍的成年人使用量为每日160mg,吃药后迅速消化吸收,血浆浓度在0.5~3h内做到最高水平,均值尾端药物半衰期为5.8d,关键代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)协同应用,如需要一同给药,应降低恩杂鲁胺使用量至80mg,每日1次。