恩杂鲁胺,英语名叫enzalutamide,产品名叫Xtandi,化学物质编号为MDV3100和ASP9785。是由美国Medivation制药公司和日本Astellas药业公司合作开发的新式抗胰腺癌药品,于2012年8月31日经美国药品监督管理局(FDA)准许发售,专业可以治疗去势抑制作用前列腺肿瘤(CRPC)。 做为第二代雄激素受体抑制剂,相较于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)有着众多优点:药品耐受力性优良,功效更强,安全系数更高,不良反应越来越少这些。
恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂,应用于雄激素受体转录因子。恩杂鲁胺根据三种各种方式来抑止雄激素受体数据信号:①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的融合;②抑止核易位的雄激素受体;③抑止雄激素受体与DNA产生功效。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺对比,恩杂鲁胺具备更高的雄激素受体感染力,对741位谷氨酸基因突变为半肤酪氨酸突变雄激素受体也具有较强的拮抗作用活力,并且不推动雄激素受体向核的转移。
2019年底,恩杂鲁胺获准在国内上市,因为是进口的防癌专利药,其市场价与国际市场价不相上下,在2.5W—3W上下一盒,另一般病人无法接受,更何况因为在国内上市没多久,恩杂鲁胺并没有纳入医保。针对这种情况,大家强烈推荐病人挑选恩杂鲁胺仿药——印度的普拉卡什生物公司(BDR)恩杂鲁胺仿造版。恩杂鲁胺仿药相关成分和恩杂鲁胺专利药的相关成分基本一致,且价格低许多,40mg*112粒/盒,约合5500元。