AP26113（Brigatinib，又译为：布吉它滨或布格替尼，产品研发编号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强力缓聚剂。2017年4月28日，AP26113获国外FDA加快准许发售，用以治疗在克唑替尼治疗后病况发生进度或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态数据非小细胞癌的患者。
AP26113是第二代ALK/ROS1缓聚剂，针对ALK耐药性突变有广泛临床前活性，也是唯一被证实对多种多样EGFR突变的细胞株有活性的ALK缓聚剂。针对克唑替尼经治的患者，AP26113显现出相对较高的全身及中枢系统（CNS）缓解率。下面咱们就来看一下AP26113是什么药物呢？
AP26113（Brigatinib，又译为：布吉它滨或布格替尼，产品研发编号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强力缓聚剂。2017年4月28日，AP26113获国外FDA加快准许发售，用以治疗在克唑替尼治疗后病况发生进度或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态数据非小细胞癌的患者。AP26113能抑止ALK及其ALK融合蛋白，进而抑制癌细胞生长。在体外与身体内实验中，AP26113均展现了较好的抑止实际效果。
适用范围1：克唑替尼耐药的患者，180mg使用量组更好。AP26113治疗对克唑替尼耐药的ALK呈阳性非小细胞癌的功效及探索性分析。目地：评定AP26113不一样应用剂量的功效。方式：222例经克唑替尼治疗后耐药患者任意分成112/110例，A组患者每天一次应用90mg的AP26113，而B组患者前边7天是每天90mg药品，后边则将使用量翻倍至180mg。结论：A和B队的肺癌脑转移患者对治疗的回复率各是50%和67%，存有任一脑疾病的A和B组患者的无进展生存时长各是12.8个月和18.4月。
适用范围2：9291(奥希替尼的)耐药后患者。 AP26113这一同时具有EGFR和ALK2个靶标的灵丹妙药，如果跟EGFR替尼协同应用，能克服C797S这一突变所导致的第三代靶向治疗药物AZD9291的耐药难题。学者根据计算机模型分析表明，AP26113这一药品非常适合EGFR三重突变蛋白的ATP融合袋子，与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼替尼的协同应用，促使肿瘤细胞表面总体EGFR蛋白质总产量降低，提升了AP26113抵御肿瘤细胞效果，主要表现在AP26113的有力IC50值降低，EGFR三重突变的实验老鼠的存活期增加。并且研究表明AP26113对比阿法替尼、奥希替尼的对于有EGFR突变的细胞株抑止活性比较小，这说明这一药物副作用可能小。AP26113和爱必妥等EGFR替尼治疗效果较好。这一在体外和体内实验都得到了证实。
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