曲贝替定是以马海龙的被囊动物中提取的四氢异喹啉黄酮。其抗肿瘤活性主要通过本身产生亚胺共价键相同或化工中间体对DNA开展烷基化装饰来完成的,曲贝替定是一种有创意的能和DNA相结合的癌症药物。对脂肪肉瘤、乳癌、非小细胞癌、肠癌、肾肿瘤、卵巢疾病、卵巢癌、黑色素癌、骨肿瘤和前列腺肿瘤等具有抑止活力。强生公司是世界上具综合型、遍布范畴最广泛的卫生防疫商品生产商、身心健康服务供应商。企业创办于1886年,产品畅销于175个国家和地区,生产与销售商品涉及到护理用品、药品和医疗器械及确诊消费者市场等诸多领域。那样,强生公司制药业的曲贝替定如何注入?
曲贝替定是一种烷化剂药品融合DNA小沟中鸟嘌呤残基,强烈推荐使用量是1.5 mg/m2作为一个静脉输注历经24钟头通过一个中间静脉线每21天(3周)给药,直到肿瘤进展或不愿接纳毒性,有正常的总胆红素和AST或ALT小于或等于2.5倍正常的限制病人。曲贝替定的药动学特点是一个在输注结束后一个急剧下降相和比较慢的指数值相。人群药动学剖析提醒曲贝替定的药动学是使用量-正比例(超越范畴0.024至1.8 mg/m2)和曝露只是时间-不相干。每3周反复给药注意到血液中无曲贝替定的存款。曲贝替定与血清蛋白的融合是约97%,与曲贝替定浓度值范畴从10 ng/mL至100 ng/mL不相干。曲贝替定的稳定遍布容量超出 5000 L.曲贝替定的估计样本均值(%离散系数)清除率是31.5 L/hr(50%)和尾端药物半衰期是约175钟头。曲贝替定被普遍地新陈代谢,曲贝替定给与人前尿和粪中是可忽视未转变药品。在实体肿瘤人群中,一个3-钟头或a 24-钟头静脉输注14C-标识的曲贝替定后,在24天中回收利用给与总放射性物质剂量的64%,在粪含有58%与在尿液中6% 。
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