考比替尼（卡比替尼）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。目前，罗氏也正在调查cobimetinib联合其他药物（包括免疫疗法）用于多种类型肿瘤的治疗潜力，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、结肠癌、三阴乳腺癌和黑色素瘤。

考比替尼（卡比替尼）是治疗黑色素瘤的靶向药物。由于是进口原研药，售价高昂也是意料之内的。

考比替尼（卡比替尼）获美国FDA批准，联合罗氏自身已上市药物威罗菲尼，用于BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除性或转移性黑色素瘤。

考比替尼（卡比替尼）是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。