阿比特龙

在中国，前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤，发病率大约为9.8/10万人，严重威胁男性生命健康。庆幸的是，过去的几年里，重磅炸弹靶向药物阿比特龙/泽珂等抗雄激素药物的出现颠覆了转移性前列腺癌的治疗格局。2011年，由强生集团生产的阿比特龙原研药在美国获批上市。为患者大大延长了生存期、提高了生活质量，改变了全球众多晚期前列腺癌患者的命运。

现今，前列腺癌的发病率和死亡率越来越高，对于男性来说，前列腺癌的危害仅次于肺癌，位居癌症死亡的第二位。尽管前列腺癌以前只是在西方高发，但是有些医学研究推测，由于生活方式越来越西化，前列腺癌在我国也开始高发了，目前是一种我国中老年男性群体中常见的癌症。治疗前列腺癌，现在的一线药是阿比特龙。阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。2010年4月28日，泽珂阿比特龙获得美国FDA的批准，用于和泼尼松联合治疗转移性的前列腺癌。

前列腺癌是欧美等西方发达国家中男性发 病率第一、病死率第二的恶性肿瘤 ，在我国， 前列腺癌的发病率近年来也呈明显上升趋势。 我国大多数前列腺癌患者常因严重的下尿路症状 甚至急性尿潴留才前来就诊，确诊时大都已是晚 期并已有不同程度的转移，失去了根治机会。对于此类患者，常采用手术或者药物去势结合抗雄 激素进行治疗，早期可取得一定的疗效，但经过 14~30个月后，很大一部分患者会发展为转移性去 势抵抗性前列腺癌(metastatic castration-resistant prostate cancer，mCRPC) 。研究人员一直不断努 力寻找有效延缓mCRPC进展的方法。阿比特龙是 一种口服CYP17抑制剂，2013年美国泌尿外科学 会发布的《CRPC指南》支持将其应用于mCRPC 患者的治疗 。

阿比特龙是一款由美国强生公司研发生产的，主要用于治疗晚期前列腺癌的靶向抗癌药，而且是目前治疗前列腺癌的药物中的一线药。作为一种口服的CYP17抑制剂，它可以抑制全身各处产生的雄激素。FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。

阿比特龙为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。2018年2月8日，强生公司的Janssen制药公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准阿比特龙与泼尼松联合用于治疗移性高危阉割敏感性前列腺癌（CSPC）患者。