Linezolid药品说明书

Linezolid利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，Linezolid利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。Linezolid利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。2000年获得美国FDA批准，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。

Linezolid利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似,均作用于细菌50S核糖体亚单位,终止蛋白质合成。但利奈唑胺不影响肽酰基转移酶活性,而是选择性结合于50S亚单位核糖体,即作用于翻译的起始阶段,干扰包含mRNA、30S核糖体、起始因子和fMet-RNA等复合物的形成,从而抑制细菌合成蛋白质,而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。Linezolid利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此,不论是对具有天然或获得性耐药特征的阳性细菌,都不易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药发生交叉耐药性,在体外也不易诱导产生耐药性。研究表明,通常导致革兰阳性细菌对作用于50S核糖体的抗菌药物(如氯霉素、大环内酯类、氨基苷类和四环素类等)产生耐药性的基因,包括存在修饰酶,主动外流机制以及抗菌药物作用靶位修饰和保护机制,对Linezolid利奈唑胺均无作用。

　　作为新一代�f唑烷酮类抗菌药物的 利奈唑胺 （斯沃），对G+菌(包括MRSA、VISA、VRE等)具有良好的抗菌活性。中国大陆2005年12城市研究同样显示，MRSA对 利奈唑胺 （斯沃）的敏感率为100%。那么，利奈唑胺（斯沃）（斯沃）适应症有哪些？ 　　利奈唑胺（斯

　　 利奈唑胺 与其他药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。那么， 利奈唑胺 治疗期

　　目前耐多药结核病（MDR-TB）仍是一种危及儿童健康的严重传染性疾病。据统计，全球每年有2.5万~3.2万儿童发展为MDR-TB，占儿童结核病的3%，其中约22%的患儿死亡［1-2］。 利奈唑胺 具有较强的抗结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，MTB）活性，在