卡比替尼是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中,Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。
考比替尼(卡比替尼)是瑞士制药巨头罗氏(Roche)公司开发的一款口服靶向抗癌的新药,2015年11月获得美国FDA批准上市,依照经验来看抗癌靶向药价格通常都很高,果不其然,考比替尼原研药在美国售价高达三千多美元,折合人民币两万多元。
对于黑色素瘤的靶向治疗药物,为众人所熟知的有罗氏的维罗非尼,且国内已获批上市,也有不仅获批黑色素瘤,也获批用于BRAF V600E突变NSCLC的达拉菲尼+曲美替尼,且后者拥有更好的治疗数据,因此罗氏也不甘寂寞的推出了与维罗非尼搭档的药物——考比替尼(卡比替尼)。
考比替尼(卡比替尼)的安全性和有效性是在一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验中确定的。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。
目前,美国FDA已批准的黑色素靶向药物有BRAF V600抑制剂和MEK抑制剂。考比替尼(卡比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,由罗氏研发,与2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,批准剂量为20mg/片。