瑞戈非尼主治什么呢?

瑞戈非尼(regorafenib,BAY73-4506;商品名Stivarga)是一种小分子多激酶抑制剂,其分子结构类似于索拉非尼,区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物瑞戈非尼,又名氟-索拉非尼,是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs,可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长 因子受体、血管生成素受体TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子BRAF基因等蛋白激酶的活性。因此,其能阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖并调控肿瘤 微环境,从而抑制肿瘤的增殖与侵袭。

瑞戈非尼治什么呢?

瑞格非尼(regorafenib、Regonix、瑞戈非尼、Stivarga)是一种新型口服多激酶抑制剂,已被美国食品和药品管理局(FDA)批准上市,在临床实践中,多激酶抑制剂治疗方案的个性化极为重要,可以减少不良事件的发生率或降低其严重程度,避免早期治疗中断。然而,在现实生活中,瑞戈非尼治疗方案的个性化并不统一也没有标准化。

瑞戈非尼的治疗肝癌疗效如何呢?

瑞戈非尼片适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌(mCRC)患者和既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。

瑞戈非尼的治疗效果好吗?

瑞戈非尼在欧洲和美国已经被批准用于mCRC的治疗。有关瑞戈非尼在亚太区的研究——CONCUR研究被启动。CONCUR研究纳入以中国为主的患者,同时纳入韩国、台湾等地的患者。虽然该研究属于小样本研究,但即便如此,研究结果也达到了统计学阳性,明显地改善了患者的生存期及无进展生存期,所取得的数据较西方患者更加显著;这也是第2个证明瑞戈非尼单药治疗能改善转移性结直肠癌患者人群生存期的随机III期研究。

瑞戈非尼治疗胃肠道间质瘤效果怎样?

胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors, GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,占消化道间叶肿瘤的大部分。胃肠道间质瘤给患者造成非常大的影响,会有大出血或者肠梗阻等风险。瑞戈非尼(regorafenib、Regonix、瑞戈非尼、Stivarga)是自2006年以来唯一一种获批用于转移性胃肠道间质瘤(GIST)的药物。

瑞戈非尼是什么药物呢?

瑞戈非尼是一种口服新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿瘤作用。临床前研究表明,瑞戈非尼可抑制多种参与血管形成(包括淋巴管形成)、细胞增殖与肿瘤生长以及肿瘤微环境的激酶,主要包括VEGFR1~3(血管生成)、KIT、RET(肿瘤形成)、PDGFR-β、FGFR(肿瘤微环境);而且,与其他激酶抑制剂相比,瑞戈非尼具有独特的作用机理和激酶组靶标谱。

瑞戈非尼有耐药性没?

RESORCE是一项全球性研究,该研究评估了瑞戈非尼Regorafenib在索拉非尼治疗失败晚期肝癌患者中的疗效和安全性,近期发表在Lancet Oncology杂志。瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。瑞戈非尼已经获得批准可用于治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤。

瑞戈非尼对胃肠道间质瘤有多大的效果?

瑞戈非尼作为一款口服多激酶抑制剂,瑞戈非尼可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中涉及血管生成、肿瘤形成、转移和肿瘤免疫的多种蛋白激酶,包括 VEGFR 1~3、TIE-2、RAF-1、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR 以及 CSF1R。这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。今天咱们就来看一下瑞戈非尼对胃肠道间质瘤有多大的效果?