帕尼单抗效果好吗?

帕尼单是第一个完全人源化单克隆抗体,其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长,但其也会刺激癌细胞生长。EGFR存在于癌细胞的表面,当体内出现蛋白质与EGFR相结合时,EGFR会被激活,如表皮生长因子(EGF)或转化生长因子a(TGF-alpha)。结合改变了EGFR的形态,刺激肿瘤细胞的生长。帕尼单抗与EGFR相结合,可阻止其与EGF或TGF-alpha结合,从而阻断癌细胞生长。

帕尼单抗副作用

帕尼(Vectibix,Panitumumab)用于治疗已扩散到身体其他部位的某种类型的结肠癌(大肠)或直肠癌。Panitumumab是一种与某种蛋白质(表皮生长因子受体-EGFR)结合的人造蛋白质(单克隆抗体)。它的作用是减缓或阻止癌细胞的生长。但帕尼单抗作为靶向药,在治疗癌症的过程中,避免不了出现一些副作用,那它的副作用都是有哪些?

帕尼单抗注意事项

帕尼单抗是全人源化单克隆抗体,靶向表皮生长因子受体(EGFR),EGFR是一种穿越膜糖蛋白是I型受体酪氨酸激酶子家族的成员,包括EGFR,HER2,HER3,和HER4。EGFR是在正常表皮组织,包括皮肤和毛 发囊中构成性表达。在某些人癌中EGFR过表达,包括结肠和直肠癌。EGFR与其正常配基相互作用(如,EGF, 转化生长因子-α)导致磷酸化和激活一系列细胞内蛋白,转而调节涉及细胞生长和生存,运动,和增殖基因的转录。通过EGFR导致激活野生型KRAS蛋白信号传导。但是,在有激活KRAS体细胞突变的细胞中,突变体KRAS蛋白继续活化和似乎与EGFR调节无关。 帕尼单抗与正常和肿瘤细胞二者上的EGFR特异性结合,和竞争性抑制对EGFR配基的结合。非临床研究显示帕尼单抗与EGFR的结合阻止配基-诱导的受体自身磷酸化和受体-伴随激酶的激活,导致细胞生长的抑制,诱导凋亡,减低促炎性细胞因子和血管生长因子生成,和EGFR的内化作用。体外分析和体内动物研 究显示帕尼单抗抑制表达EGFR选择性人肿瘤细胞株生长和生存。

Vectibix适应症

帕尼单抗(Vectibix)是第一个完全人源化单克隆抗体,其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR是酪氨酸激酶Ⅰ型受体亚家族的一个成员,包括EGFR(HER,c-ErbB-1),HER2/neu,HER3和HER4。EGFR是一种跨膜糖蛋白,在许多正常上皮组织(包括皮肤和毛囊)中为一种组成性的表达成分,很多人类肿瘤(包括结直肠肿瘤等)中发现EGFR的过量表达。EGFR和其正常配体(如EGF,转化生长因子α)的相互作用导致一系列细胞内酪氨酸激酶的磷酸化和活化,从而实现调节细胞生长和存活、运动、增殖和转化中的分子转录。

Panitumumab注意事项

帕尼单抗(Panitumumab)能与正常细胞及肿瘤细胞中的EGFR基因特异连接,竞争性抑制EGFR配体的连接。非临床研究显示帕尼单抗与EGFR连接能阻止配体诱导的受体自身磷酸化以及激活受体相关的激酶,导致抑制细胞生长,诱发细胞凋亡,减少促炎性细胞因子及血管生长因子的产物。体外及体内动物实验均证明帕尼单抗能选择性抑制EGFR表达的人类肿瘤细胞的生长和存活。

Vectibix效果如何?

2017年6月30日,美国FDA批准帕尼单抗Vectibix作为一线用药,与FOLFOX联合应用,或单独应用于之前经氟尿嘧啶、奥沙利铂以及含伊立替康化疗方案治疗后进展的RAS野生型(经由FDA批准的检测方法验证的KRAS及NRAS均为野生型)转移性结直肠癌患者。帕尼单抗Vectibix是FDA批准的用于此类患者的第一个、也是唯一一个完全人源化的抗EGFR单克隆抗体。

帕尼单抗用法用量

帕尼单抗(Vectibix)是第一个完全人源化单克隆抗体,其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。2005年7月,帕尼单抗(Vectibix)获得FDA快速通道审批资格。2005年底,帕尼单抗(Vectibix)被FDA批准用于治疗化疗失败后转移性结直肠癌。